| http://dbpedia.org/ontology/abstract
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In pharmacology, an antitarget (or off-tar … In pharmacology, an antitarget (or off-target) is a receptor, enzyme, or other biological target that, when affected by a drug, causes undesirable side-effects. During drug design and development, it is important for pharmaceutical companies to ensure that new drugs do not show significant activity at any of a range of antitargets, most of which are discovered largely by chance. Among the best-known and most significant antitargets are the hERG channel and the 5-HT2B receptor, both of which cause long-term problems with heart function that can prove fatal (long QT syndrome and cardiac fibrosis, respectively), in a small but unpredictable proportion of users. Both of these targets were discovered as a result of high levels of distinctive side-effects during the marketing of certain medicines, and, while some older drugs with significant hERG activity are still used with caution, most drugs that have been found to be strong 5-HT2B agonists were withdrawn from the market, and any new compound will almost always be discontinued from further development if initial screening shows high affinity for these targets. Agonism of the 5-HT2A receptor is an antitarget because 5-HT2A receptor agonists are associated with hallucinogenic effects. According to David E. Nichols, "Discussions over the years with many colleagues working in the pharmaceutical industry have informed me that if upon screening a potential new drug is found to have serotonin 5-HT2A agonist activity, it nearly always signals the end to any further development of that molecule." There are some exceptions however, for instance efavirenz and lorcaserin, which can activate the 5-HT2A receptor and cause psychedelic effects at high doses. The growth of the field of chemoproteomics has offered a variety of strategies to identify off-targets on a proteome wide scale.tify off-targets on a proteome wide scale.
, Ein Antitarget ist ein Enzym, ein Rezeptor … Ein Antitarget ist ein Enzym, ein Rezeptor, ein Ionenkanal oder ein anderes Biomolekül, an das ein Wirkstoff nicht binden oder es nicht aktivieren soll. Bei Anbindung oder Aktivierung eines Antitargets durch einen Wirkstoff sind unerwünschte Wirkungen zu erwarten. Das Antitarget ist somit das Gegenteil eines Targets, der Zielstruktur eines Wirkstoffs. Antitargets spielen insbesondere bei der Arzneimittelforschung eine Rolle. Bereits in frühen Phasen der Arzneistoffentwicklung werden potenziell an Antitargets bindende Substanzen mit Hilfe bio- und chemoinformatischer sowie später mit Hilfe pharmakologischer Methoden identifiziert und aussortiert.er Methoden identifiziert und aussortiert.
, 薬理学では、抗標的 (こうひょうてき、英語: antitarget、アンチターゲット … 薬理学では、抗標的 (こうひょうてき、英語: antitarget、アンチターゲット) またはオフターゲット (英語: off-target) は、薬物の影響を受けたときに望ましくない副作用を引き起こす受容体、酵素、またはその他の生物学的標的のことである。医薬品の設計および開発において、製薬会社にとって重要なことは、新薬がさまざまな抗標的で有意な活性を示さないようにすることであり、そのほとんどは偶然に発見されたものである。 最もよく知られている最も重要な抗標的としては、hERGチャネルとがあり、これらはいずれも心機能に長期的な問題を引き起こし、少数ではあるが予測不可能な割合の使用者においては、それぞれ致死的な心機能障害 (QT延長症候群と) を引き起こす可能性がある。これらの標的はいずれも、特定の医薬品の販売中に高レベルの特徴的な副作用の結果として発見された。有意なhERG活性を持つ、いくつかの古い医薬品は今でも慎重に使用されているが、強力な5-HT2Bアゴニストであることが判明したほとんどの医薬品は市場から撤退した。初期スクリーニングでこれらの標的に対する高い親和性が示された場合には、新規化合物の開発はほとんどの場合は中止される。 のアゴニストは、5-HT2A受容体アゴニストが関連する幻覚作用のため、アンチターゲットとなる。David E. Nicholsによると、「製薬業界で働いている多くの同僚との長年にわたる議論から、スクリーニング時に、潜在的な新薬がセロトニン5-HT2Aアゴニスト活性を有することが判明した場合、ほぼ常に、その分子のさらなる開発が終了することを示唆している」とのことである。しかし、いくつかの例外もある。例えば、5-HT2A受容体を活性化し、高用量でサイケデリック効果を引き起こす可能性のあるエファビレンツ(efavirenz)やロルカセリン(lorcaserin)などである。ファビレンツ(efavirenz)やロルカセリン(lorcaserin)などである。
, 在药物学中，一个抗靶标可以是一个受体，酶，或者其它，当其和药物作用时会引起不希望的不 … 在药物学中，一个抗靶标可以是一个受体，酶，或者其它，当其和药物作用时会引起不希望的不良反应（）。对于药物研发公司来说，在药物设计和开发过程中确保新药不和大量的被意外发现的抗靶标产生显著活性是至关重要的。 最知名和最显著的抗靶标分别是hERG通道和5-HT2B 受体，会在小范围但不可预知比例的用药人身上分别引发心脏功能的长期问题——QT间期延长综合症和。这些靶标的发现是由于某些上市药物高频率的特有不良反应；一些具有显著hERG活性的老药依然被警示使用中，大部分被发现是强烈的 5-HT2B激动剂的药物不得不从市场退市。因此，任何先导化合物如果在初期的药物筛选中显示出和这些靶标有较高的亲和力，几乎都会被终止开发。先导化合物如果在初期的药物筛选中显示出和这些靶标有较高的亲和力，几乎都会被终止开发。
, En farmacología, un antiobjetivo (o antita … En farmacología, un antiobjetivo (o antitarget ) es un receptor, enzima u otro objetivo biológico que, cuando se ve afectado por un medicamento, provoca efectos secundarios no deseados. Durante el diseño y desarrollo de los medicamentos, es importante que las compañías farmacéuticas se aseguren de que los nuevos medicamentos no muestren una actividad significativa en ninguno de los diversos antiactivos, la mayoría de los cuales se descubren en gran parte por casualidad. Entre los antiobjetivos más conocidos y más importantes están el canal y el , los cuales causan problemas a largo plazo con la función cardíaca que pueden resultar fatales ( síndrome del QT largo y , respectivamente), en una pequeña pero impredecible proporción de usuarios. Ambos de estos objetivos se descubrieron como resultado de los altos niveles de efectos secundarios distintivos durante la comercialización de ciertos medicamentos y, mientras que algunos medicamentos antiguos con una actividad importante de hERG todavía se usan con precaución, la mayoría de los medicamentos que son potentes agonistas de 5-HT2B se retiraron del mercado, y cualquier compuesto nuevo casi siempre se suspenderá de su desarrollo posterior si la selección inicial muestra una alta afinidad por estos objetivos. El agonismo del es un antiagregante debido a los efectos alucinógenos con los que están asociados los agonistas del receptor 5-HT 2A . Según , "Las discusiones a lo largo de los años con muchos colegas que trabajan en la industria farmacéutica me informaron que si al detectar un nuevo fármaco potencial se encuentra que tiene actividad agonista de la serotonina 5-HT 2A, casi siempre señala el final para Cualquier desarrollo posterior de esa molécula ". Sin embargo, hay algunas excepciones, por ejemplo, efavirenz y lorcaserin, que pueden activar el receptor 5-HT 2A y causar efectos psicodélicos en dosis altas. r efectos psicodélicos en dosis altas.
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薬理学では、抗標的 (こうひょうてき、英語: antitarget、アンチターゲット … 薬理学では、抗標的 (こうひょうてき、英語: antitarget、アンチターゲット) またはオフターゲット (英語: off-target) は、薬物の影響を受けたときに望ましくない副作用を引き起こす受容体、酵素、またはその他の生物学的標的のことである。医薬品の設計および開発において、製薬会社にとって重要なことは、新薬がさまざまな抗標的で有意な活性を示さないようにすることであり、そのほとんどは偶然に発見されたものである。 最もよく知られている最も重要な抗標的としては、hERGチャネルとがあり、これらはいずれも心機能に長期的な問題を引き起こし、少数ではあるが予測不可能な割合の使用者においては、それぞれ致死的な心機能障害 (QT延長症候群と) を引き起こす可能性がある。これらの標的はいずれも、特定の医薬品の販売中に高レベルの特徴的な副作用の結果として発見された。有意なhERG活性を持つ、いくつかの古い医薬品は今でも慎重に使用されているが、強力な5-HT2Bアゴニストであることが判明したほとんどの医薬品は市場から撤退した。初期スクリーニングでこれらの標的に対する高い親和性が示された場合には、新規化合物の開発はほとんどの場合は中止される。に対する高い親和性が示された場合には、新規化合物の開発はほとんどの場合は中止される。
, In pharmacology, an antitarget (or off-tar … In pharmacology, an antitarget (or off-target) is a receptor, enzyme, or other biological target that, when affected by a drug, causes undesirable side-effects. During drug design and development, it is important for pharmaceutical companies to ensure that new drugs do not show significant activity at any of a range of antitargets, most of which are discovered largely by chance. The growth of the field of chemoproteomics has offered a variety of strategies to identify off-targets on a proteome wide scale.tify off-targets on a proteome wide scale.
, En farmacología, un antiobjetivo (o antita … En farmacología, un antiobjetivo (o antitarget ) es un receptor, enzima u otro objetivo biológico que, cuando se ve afectado por un medicamento, provoca efectos secundarios no deseados. Durante el diseño y desarrollo de los medicamentos, es importante que las compañías farmacéuticas se aseguren de que los nuevos medicamentos no muestren una actividad significativa en ninguno de los diversos antiactivos, la mayoría de los cuales se descubren en gran parte por casualidad. descubren en gran parte por casualidad.
, 在药物学中，一个抗靶标可以是一个受体，酶，或者其它，当其和药物作用时会引起不希望的不 … 在药物学中，一个抗靶标可以是一个受体，酶，或者其它，当其和药物作用时会引起不希望的不良反应（）。对于药物研发公司来说，在药物设计和开发过程中确保新药不和大量的被意外发现的抗靶标产生显著活性是至关重要的。 最知名和最显著的抗靶标分别是hERG通道和5-HT2B 受体，会在小范围但不可预知比例的用药人身上分别引发心脏功能的长期问题——QT间期延长综合症和。这些靶标的发现是由于某些上市药物高频率的特有不良反应；一些具有显著hERG活性的老药依然被警示使用中，大部分被发现是强烈的 5-HT2B激动剂的药物不得不从市场退市。因此，任何先导化合物如果在初期的药物筛选中显示出和这些靶标有较高的亲和力，几乎都会被终止开发。先导化合物如果在初期的药物筛选中显示出和这些靶标有较高的亲和力，几乎都会被终止开发。
, Ein Antitarget ist ein Enzym, ein Rezeptor … Ein Antitarget ist ein Enzym, ein Rezeptor, ein Ionenkanal oder ein anderes Biomolekül, an das ein Wirkstoff nicht binden oder es nicht aktivieren soll. Bei Anbindung oder Aktivierung eines Antitargets durch einen Wirkstoff sind unerwünschte Wirkungen zu erwarten. Das Antitarget ist somit das Gegenteil eines Targets, der Zielstruktur eines Wirkstoffs. Antitargets spielen insbesondere bei der Arzneimittelforschung eine Rolle. Bereits in frühen Phasen der Arzneistoffentwicklung werden potenziell an Antitargets bindende Substanzen mit Hilfe bio- und chemoinformatischer sowie später mit Hilfe pharmakologischer Methoden identifiziert und aussortiert.er Methoden identifiziert und aussortiert.
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抗靶标
, Antiobjetivo
, 抗標的
, Antitarget
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